美托洛尔

根本信息

药物属
根本药物
药物称号
美托洛尔
英文称号
Metoprolol
国文别号
美多疑的安;甲氧乙安心;美托洛尔
英文别号
Lopresor; Betaloc; Seloken

美托洛尔复合物简介

美托洛尔根本信息

国文称号:美托洛尔

国文别号:(R)-(+)-美托洛尔;(±)-1-异丙氨基的-3-[对-(2-甲氧乙基)含苯氧基的]-2-丙醇;美多疑的安;美托洛尔;倍他乐克;甲氧乙安心;素可丁;果酸美托洛尔;元新

英文称号:(2R)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

英文别号:(2R)-metoprolol; d-Metoprolol; (R)-美托洛尔 (R)-1-isopropylamino-3-[4-(2-metoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol; (+)-Metoprolol;Metoprolol;MET;Lopreser;Seloken;Betaloc;Lopresor;Betaloc;Seloken

CAS号:81024-43-3

分子式:C15H25NO3

分子式:

式量:

强求优质的:267.18300

变压吸附:50.72000

LogP:

美托洛尔圆寂财产

密度:1.033g/cm3

熔点:39-42ºC

沸腾:ºC at 760 mmHg

闪点:ºC

折射性:

贮存环境:-20ºC 冷藏库,惰性气中
[1]

果酸是经用的。,清白或清白结晶性粉末。;无臭,味苦。熔点120~124℃。它轻易溶于水。,易溶于含酒精的饮料或三氯甲烷,微溶于无水含酒精的饮料,在丙酮中极易腐朽。,粗鲁地溶于乙醚或苯;溶于冰乙酸。

美托洛尔一批备用药品基准

[显示出特性] 1。,有去污效能的试管,10ml用水腐朽,银丹过量试验解决,那就是发作清白沉淀物。,氨解决的一阵哭泣只腐朽沉淀。,水浴温暖试管,银是人家银镜,它是释放的,附在内壁上。。(2) 拿这样制作,在含酒精的饮料中参加具有20微米g每千一半一升的解决。,紫外的-可见分光光度法(补遗IV) a)终止,最大吸取波长为224nm。。(3) 拿这样制作过量,用水腐朽后,氨试验解决碱化,二氯甲烷萃取,炖,过量二氯甲烷解决,水浴干的干燥的,在五炽烈的二磷干的干燥的机中宿,依法决定。该制作的红外吸取光谱应与T分歧。。

[反省] 胃酸过多 拿这样制作,10ml用水腐朽后,依法决定(补遗VI H),pH值必不可少的事物。使关心有重大挤入 (1)拿这样制作,用木精腐朽和定量变稀少约50mg SULU,作为测验receive 接收;正确测量,木精和LML解决的定量变稀少,作为把持培养(1)和(2)。成片在行动色谱法(补遗Ⅴ) b)试验,上述的三种解决各取5 L。,它们被外行的在俱的硅胶G用掩盖上。,木精-醋酸乙酯(10):90)为执行剂(层析缸卑鄙的外行的2个盛有执行剂容量30%的浓氨解决小高脚杯,提早1小时抵消。,摆设后,在空气中干的干燥的3小时。,继在气缸内外行的碘15小时。,取出,敏捷地反省,除非首要景点和产地。,战利品解决,如显见杂质点。,色与对照解决首要点的比得上(2),缺席更深,主光点射中靶子杂质点不超越对照液射中靶子人家杂质点。(2)拿这样制作过量,紧密权,在每个LML中具有2mg的解决被腐朽连裤内衣MOBI定量。,作为测验receive 接收;强求量测,用定量变稀少法律上的义务备了每千一半一升10μg的解决。,作为权衡receive 接收。高效液相色谱(补遗Ⅴ) d)试验。十八烃基硅烷键合胶作为填注者;以乙酸盐缓冲溶液( 取乙酸铵,水810ML腐朽后,三乙胺,冰乙酸,磷酸,摇拍)乙腈(824):146) 在行动相;力度为每分钟2ML。;柱温为30度。;检测波长为280nm。。另取洒石酸美托洛尔对照品,将每千一半一升LM2mg解决腐朽连裤内衣行动自如的变稀少。,石英杯,紫外的线灯下5公分(254毫微米),躺3个小时。,作为体系可贴性的测验receive 接收。体系可贴性测验receive 接收20?L, 喷式液相套色版,果酸美托洛尔峰的拿住时期约为7分钟,绝对拿住时期约处为4-〔(2RS)-2-羟基的-3-〔(1-异丙烷基)氨基的〕丙氧基〕苯甲醛(杂质I) 峰,果酸美托洛尔峰与杂质I峰的分类度应大于。对照解决为20μL。,喷式液相套色版,适应检测易感知,使主身分色谱峰的峰高约为满变化的10%,原理板数按果酸美托洛尔峰计算不在表面之下3000。说服20和L的战利品解决和把持解决。,分开喷式液相套色版,色谱峰对主身分峰的拿住时期为3倍。。设想战利品解决的色谱峰在分歧的机灵,由将一军决定因素乘以的峰面积不应大于;其它单杂质峰的面积不应大于T的杂质峰的面积。;各杂质峰面积的和(杂质Ⅰ峰面积乘以将一军决定因素后编号)不得大于对照解决的主峰面积()。战利品解决色谱图射中靶子究竟哪一个色谱峰均较次的。。干的干燥的无重状态 拿这样制作,使无效干的干燥的至恒重60℃。,失重不克不及超重的。 % (Appendix VIII) L )。炽灼残渣 拿这样制作,依法反省(补遗八) N),残留残渣不应超越%。强敌 燃残渣的脱除,依法反省(补遗八) H秒法,强敌满足的不得超越百万一半十。。

【满足的终止】拿这样制作约,紧密权,冰乙酸20ml,温柔的腐朽后,参加结晶紫提示液1滴。,高氯酸滴定液 滴定至解决纯蓝。,用空白试验对滴定实现举行将一军。。每LML高氯酸滴定解决 相当于的(C15H25 N03)2·C4H606。

β觉得器官迟凝剂。

[蓄电]尾随,不通气的拿住。

美托洛尔药物阐明

美托洛尔剂型

1。干脆的:每块50mg,100mg;

2。以瓶盖密封:50mg;

三。长效片:100mg,200mg;

4。喷:5mg。

美托洛尔药理效能

美托洛尔效能与阿坦洛尔似,β1觉得器官的专一性阻断效能,β2觉得器官的阻断效能较弱。。无内源交媾感鼓励活跃的和膜稳定性。。淘汰首要是在肝脏。,少许有尿用尽。,无效血药浓度252 ng/ml。吸取率范围95%,高音的经过产生较高。,高达50%至60%,原生质涂蛋白于联盟率13%,生物适合度约为38%。,半衰期为。

美托洛尔药代动力学

内服吸取神速而丰富的。,吸取率>90%,内服后2h血药浓度达2h。,生物适合度约为50%。,无效血药浓度为g/ml,药物对原生质涂蛋白于的联盟率约为12%。,半衰期为3~4h。,具有亲脂,首要经过肝脏使发作新陈代谢,美托洛尔首要以使发作新陈代谢物从脾气排泄。

美托洛尔象征

首要用于光。、节制原生的肾素;它也用于劳累型真心痛。、心肌梗死后的二级辩护、心律失常等。。

美托洛尔禁忌征候

心率在表面之下每分钟45次。、次要的至第三度划分组织块、PR间距大于或比得上秒。、向后拉开压折扣、中重度心力倒塌。

美托洛尔有关小心事项

1。(1)易怒史;(2)阻塞性心力倒塌;(3)Ⅰ级划分组织块;(4)多尿症;(5)拉或非易怒性喉管炎;(6)肝机能片;(7)甲状腺效能减退症;(8)雷诺兹综合征兆或剩余部分四周容器不安;(9)肾效能片;(10)孕妇和哺乳期妇女;(11)麻醉或手术病人。

2。用药前后反省及环顾血常规。、血压、心效能、肝机能、肾效能,多尿症病人应按期反省血糖。。

三。个体差异较大。,服药量应因人而异。。

4。大服药量,美托洛尔的β1觉得器官专一性逐步收拾餐桌。喉管痉挛病人需当心的。,概括地说,只适合大批。,并即时添加β2觉得器官激动剂。。

5.结束的无心力倒塌史病人在俗人适合美托洛尔打拍子能够涌现心力倒塌征象,鼓励和/或水泻剂应参加。,充血性心力倒塌等征兆应持续挂。。

6。动脉给药能快速地把持心率和心肌。学习标示,几小时内动脉给药优于内服给药。心肌梗死后授予动脉给药。,变换式内服蜜饯疗效优于独自适合一种办法。

7。手术前停药不分歧。,β觉得器官迟凝剂对反照交媾后鼓励反射的挤入,增添一身麻醉和手术的风险,但可经过多巴酚丁胺或异丙刺激物倒旋。。终止用药可形成真心痛和/或肾素反弹球。,其风险能够大于手术本质上形成的风险。。

8。甲状腺机能亢进症的适合,某个征兆如心搏过速可被躲藏起来。,在能够的境况下,应戒除疑似甲状腺机能亢进。,戒除甲状腺决定性时刻。。

9。戒除忽然撤药。美托洛尔在撤药时,应逐步减量以戒除发作墓穴的心容器事变,如心肌梗死、心律失常、猝死等。。神秘地带走敏捷是真心痛的要紧诱因。,照着,在DRDR打拍子应尽能够地限度局限敏捷。。

10。过服药量医生:(1)颠茄硷或异丙刺激物在受惊过缓的上腺上。,叫来时固定人工起搏器。;(2)利多卡因或地仑丁医生室性早搏;(3)心力倒塌病人的氧供给。洋地黄或水泻剂;(4)低血压时的鼓舞和低血压。;(5)安宁或地仑丁惊厥。;(6)异丙刺激物在喉管痉挛射中靶子肾上腺。。

美托洛尔不良反射

阿坦洛尔鼓励,因药物可以经过血脑脊髓液屏蔽。,脑脊髓液射中靶子浓度约为血浓度的70%,形成眩晕、令人头痛的事、驽马、担心、多梦,对血糖、血脂的挤入较小。。

美托洛尔用法服法

每回50mg,整天2~3次,服药量可以基金不安和必要一小儿服药量开端。,尔后逐步增添。。

美托洛尔与剩余部分药物的相互效能

1。单胺炽烈的酶反催化剂联盟适合,会实现非常地低血压。,应禁用。

2.奎尼丁可使美托洛尔的痛打滴,实现受惊过缓、整修、呼吸紧急的等。。设想必然要一同适合,鼓励效能应紧密环顾,叫来时适应两种药物的服法。。

3.普罗帕酮可增添美托洛尔浓度,卧位血压平淡无奇的滴。。设想必然要一同适合,鼓励效能应当心环顾。,主要地血压,叫来时适应美托洛尔服法。

4。胺碘达隆联盟,涌现平淡无奇的的受惊过紧张窦性停搏。。

结成5。两种氮苯类钙胡同迟凝剂医生真心痛,但它也会形成墓穴的低血压或鼓励预约缩减。。合用时鼓励效能应当心环顾。,尤其左心效能片。、心律失常或主动脉瓣狭窄。

6。地尔硫卓可变强β觉得器官迟凝剂的药理效能。,依从的心效能合格的的病人。。但联盟适合也会实现低血压。,左室倒塌与划分组织块。如合用应紧密环顾病人的鼓励效能,尤其晚岁。、左室倒塌,当主动脉瓣狭窄和两种药物的服药量都很高时。

7.戊脉安与美托洛尔均有径直地的弱化向后拉开能作用和负性组织效能,能够形成低血压、受惊过缓、阻塞性心力倒塌与组织过错。在左室效能片、当主动脉瓣狭窄或两个服药量为LAR时观察到高级的的风险。。当两种药物一同适合时,鼓励效能应紧密环顾。

8。联盟咪哒普利可实现低血压。、Bradycardia或鼓励预约缩减。。咪唑普利停药7~14天开端β觉得器官迟凝剂医生。设想必然要一同适合,应环顾心效能。。,尤其晚岁。、左心室效能滴、鼓励组织效能折扣或主动脉瓣狭窄的病人。

9.肼酞嗪可增添美托洛尔的生物适合度,断食很轻易。。肼酞嗪对美托洛尔缓释准备工作无挤入。设想必要一同适合,吃饭时应服用。,或用于缓释准备工作。

10。苯肼联盟,它会实现心率滴。。设想必要一同适合应当心环顾。

11。与利舍尔分享,这两个行使职责相加。,β觉得器官迟凝剂的变强,Bradycardia和低血压能够发作。。

12。丙烷基石碳酸,它可以增添低血压和受惊过缓的风险。。联盟用药时应小心环顾。。

13。联盟橄榄色的,它可实现低血压或肾素伴受惊过缓。。合用时应紧密环顾病人的血压和心率。

14。芬太尼麻醉,适合美托洛尔可形成墓穴的低血压。

15.西咪替丁可增添美托洛尔的血药浓度。合用时鼓励效能应紧密环顾。叫来时应适应服药量。。

16.环丙沙星可增添美托洛尔的浓度,实现低血压和受惊过缓。环顾血压和心效能应联盟。。

17。苯那君、帕罗西汀、羟氯喹等可变换式美托洛尔的药物动力学,变强疗效,增添不良反射的风险。如合用,美托洛尔应减量,并环顾有无美托洛尔毒性反射征兆如受惊过紧张鼓励专一性收拾餐桌的征象。

18.氟西汀可形成美托洛尔的血药浓度发酵,毒性增添,照着,应小心环顾。,叫来时缩减美托洛尔的服法。

19.利托那韦可增添美托洛尔的血药浓度及毒性反射。如合用,应减小美托洛尔的服法。

20.氟戊肟胺可抑制美托洛尔使发作新陈代谢,形成受惊过缓(或)低血压。。如合用,提议美托洛尔萌芽服药量应小,当心适应服药量。,心率和血压环顾。

21.二乙胺苯丙酮可增添美托洛尔的血药浓度,二者联盟应当心的。,萌芽服药量应小。

22.当归熬汁可抑制美托洛尔经肝脏细胞涂剂P450酶的使发作新陈代谢,如合用,宜小心环顾血压。。

23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞涂剂P450 2D6酶的使发作新陈代谢,如合用,宜小心环顾血压。。

24。怨恨还缺席苯甲普利。、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、冠心宁与美托洛尔发作相互效能的报道,但这些药物可以弱化心肌向后拉开。、划分结组织生涯迟钝的,实现血压折扣。、Bradycardia或鼓励预约滴,照着设想必然要一同适合,应环顾心效能。。,主要地左心室效能滴、鼓励组织效能折扣或主动脉瓣狭窄的病人。

25。怨恨冬眠灵眼前不行过。、氯普噻吨或三氟丙嗪与美托洛尔发作相互效能的报道,尽管如此,吩噻嗪和β觉得器官迟凝剂的联盟可以变强每一种。,低血压与吩噻嗪放毒于。合用时应环顾两种药物效应,叫来时缩减服药量。

26。弃白通可使普萘洛尔浓度明显增添。。怨恨眼前没使关心于弃白通与美托洛尔发作相互效能的报道,尽管如此,当联盟时应恮。,并紧密监护。。

27。可以加剧α觉得器官迟凝剂的首次服药量反射。。除哌唑嗪外,剩余部分α觉得器官迟凝剂的涌现较次的。,但与美托洛尔同用时仍需小心。

28.美托洛尔可增添利多卡因的血药浓度。联盟利多卡顺应紧密环顾利多卡因的血药浓度,响应适应服药量。

29。异羟洋地黄毒苷联盟用药可延年益寿划分组织时期,而且美托洛尔可使异羟洋地黄毒苷血药浓度发酵,心电图仪器和异羟洋地黄毒苷血药浓度环顾,并响应适应服药量。。

30。可配制品非除极肌松剂如氯绿素。、GLA等药效学变强,效能时期延年益寿。

31。与刺激物联盟适合时,它可以实现肾素和受惊过缓。。怨恨美托洛尔是一种鼓励专一性的β觉得器官块药,刺激物形成的压力反射很小。,不过,朕宜放量戒除联盟适合。。如合用,血压应当心环顾。

32.美托洛尔与可乐果树定联盟医生时,可乐果树定忽然停药可加剧肾素。。照着,焦炭回收是叫来的。,应先撤美托洛尔,紧密环顾血压,几天后,可乐果树定逐步终止。。索尼与Mo,设想索尼忽然被移除,它会实现肾素反弹球。,应小心。

33。与含甲基的多巴联盟适合时,少许有病人对内源性或外生的回响有非常反射。,如肾素、Tachycardia或心律失常。

34。联盟非甾体抗炎药,它可以实现血压发酵。。如合用,血压环顾,响应适应美托洛尔服药量。

35。李富平、利福平导航肝细胞涂剂炽烈的酶,放慢美托洛尔使发作新陈代谢,折扣药效。如合用,应增添美托洛尔服药量。

36。苯巴比妥或戊巴比妥可导航肝矮小体型酶体系,可折扣美托洛尔的血药浓度,生物适合度和成效。叫来时应环顾疗效。,叫来时适应服药量,或许替代不依赖肝脏使发作新陈代谢的β觉得器官迟凝剂。,如阿坦洛尔、噻吗洛尔。

37.美托洛尔可对抗去甲肾上腺上腺上腺素纳入发作的喉管扩张效能。

38。β觉得器官迟凝剂对抗rTimun的效能。,照着应戒除美托洛尔与羟苄羟麻黄属植物碱合用。

39.美托洛尔可弱化异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。

40。Abu有β觉得器官激动剂。,如美托洛尔与其合用则该效能弱化。照着,在适合Ashi先前,何明。,美托洛尔应堵塞无论如何48h。

41。鼓励专一性β觉得器官迟凝剂少许形成糖耐量受损,但多尿症病人在联用美托洛尔与降糖药时仍应小心。

42。麻黄属植物具有麻黄属植物碱和伪麻黄属植物碱。,可折扣抗肾素药物的疗效。。适合美托洛尔医生的肾素病人应戒除适合含麻黄属植物准备工作。

43.美托洛尔与新肮凝、苯丙香豆醇、普鲁卡因胺、乙酰胆碱、抗酸剂、溴基安定、劳拉西泮、可莱塞兰、单王水异山梨酯、尼沙替丁、泮托拉唑、奥美拉唑洛赛克、利扎曲坦、Sveram以及其他人暗中缺席平淡无奇的的相互效能。。

44.进食可增添美托洛尔浓度和买通下面积。

美托洛尔放毒于

美托洛尔(美托洛尔、美多疑的安、倍它乐克[1][问号]美托洛尔的又称、美托洛尔是一种β觉得器官迟凝剂。,β1觉得器官具有较强的专一性。,照着对呼吸阻碍的增添几乎缺席挤入。,但大服药量在容器β2觉得器官中也起效能。,真心痛的医生、肾素与心律失常。

内服服药量为25~50mg。,2/d,可以增添到100~150千分之一公分/天。,动脉喷医生心律失常,开端5mg(1~2mg/min),每5分钟反复喷一次。,开端失效,总容量为10~15mg。。无效血药浓度。鼠标内服LD50为(166)mg/kg。。

临床体现

使关心普萘洛尔的使关心满足的:

1。不良反射

如受惊过缓、低血压、头昏眼花的、令人头痛的事、口干、胃肠不快、极度厌恶、腹部缺少、皮疹等。

2。放毒于体现

(1)心容器体系功能:阻塞性心力倒塌,心力倒塌可以忽然或减速发作。,受惊过缓、低血压、心搏骤停。

(2)呼吸功能:喉管痉挛、气喘、咳嗽、呼吸困苦和潮气呼吸。。

(3)鼓励体系体现:倦怠、有力、担心或想睡、听力过错、觉得非常等。。

(4)消化体系的体现:无故抱怨、拉稀、腹胀、束缚等。。

(5)血液病学体现:小板缩减性青紫斑、粒细胞缺少、嗜酸性粒细胞增加症等。。

医生

美托洛尔放毒于的医生要点为:

1。终止不良反射或放毒于征兆。,温盐水洗胃,导泻,10%右旋糖解决动脉输注,助长体内用尽的药物。

2。受惊过缓:颠茄硷肌内喷或动脉喷1mg;或用异丙刺激物~1mg溶于5%右旋糖解决200~300ml内减速静滴,鼓励起搏器医生倒闭。

三。降血压药。。

4。改好意效能,胰高血糖素行过于1mg,克利克尔氏柱、皮下喷或动脉喷。或50%右旋糖解决60~80ml,静脉注射。

5。喉管痉挛,吸氧,授予氨茶碱、东黑茛菪的干叶碱或异丙刺激物。

6。剩余部分对症医生
[2]


[3-6]

参考书资料
  • 1.  美托洛尔 莫白复合百科全书[参考书日期2017—04-26]
  • 2.  张宇汇编。剧烈的放毒于[M]。西安:月的第四日军医大学出版社,2008:141.
  • 3.  .奇纳河科学院上海无机神秘的变化学习所,神秘的变化数据库-药物数据库
  • 4.  .陈新谦、金有豫、唐光总编辑,新版本药物学第十七版,第356页
  • 5.  果酸美托洛尔喷液阐明书 用药参考书[参考书日期2014-128]
  • 6.  2010版《奇纳河一批备用药品》次要的版,第863页

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