美托洛尔

根本信息

药物描述
根本药物
药物称号
美托洛尔
英文称号
Metoprolol
国文别号
美可疑的安;甲氧乙安心;美托洛尔
英文别号
Lopresor; Betaloc; Seloken

美托洛尔多功用的的绍介

美托洛尔根本信息

国文称号:美托洛尔

国文别号:(R)-(+)-美托洛尔;(±)-1-异丙氨基的-3-[对-(2-甲氧乙基)含苯氧基的]-2-丙醇;美可疑的安;美托洛尔;倍他乐克;甲氧乙安心;素可丁;果酸美托洛尔;美他新

英文称号:(2R)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol

英文别号:(2R)-metoprolol; d-Metoprolol; (R)-美托洛尔 (R)-1-isopropylamino-3-[4-(2-metoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol; (+)-Metoprolol;Metoprolol;MET;Lopreser;Seloken;Betaloc;Lopresor;Betaloc;Seloken

CAS号:81024-43-3

分子式:C15H25NO3

分子式:

式量:

苛求素养:267.18300

变压吸附:50.72000

LogP:

美托洛尔具体化属性

密度:1.033g/cm3

熔点:39-42ºC

疔:ºC at 760 mmHg

闪点:ºC

折射性:

贮存资格:-20ºC 冷藏库,不活泼气体中
[1]

果酸是经用的。,是刷白或刷白结晶性粉末。;无臭,味苦。熔点120~124℃。它轻易溶于水。,易溶于酒精或三氯甲酰,微溶于无水酒精,在丙酮中极易解决。,刚刚溶于乙醚或苯;溶于冰乙酸。

美托洛尔处方汇编规范

[验明] 1。,在彻底的试管中,10ml用水解决,银丹过量试验烫伤,那就是产生刷白沉淀物。,氨烫伤的哭泣只解决沉淀。,在水浴中发情试管,银是收费的,并附着到管壁垒变为银miR。。(2) 拿为了动产,在酒精中预具要紧性20微米g每千半场一升的烫伤。,紫外线辐射-可见分光光度法(补遗IV) a)使决定,最大吸取波长为224nm。。(3) 拿为了动产过量,用水解决后,加氨试验烫伤碱化,二氯甲烷萃取,蒸煮,过量二氯甲烷烫伤,水浴枯燥,在五器械某物为燃料二磷枯燥剂中宿夜放弃。,依法决定。该动产的红外吸取光谱应与T划一。。

[反省] 酸性 拿为了动产,10ml用水解决后,依法决定(补遗VI H),pH值虚拟语气。关系到织物 (1)拿为了动产,用木醇解决和定量冲淡约50mg SULU,作为棘手的receive 接收;正确测量,木醇和LML烫伤的定量冲淡,作为把持谋划(1)和(2)。煤层色谱法(补遗Ⅴ) b)试验,是你这么说的嘛!三种烫伤各取5 L。,它们被放弃在相等的数量的硅胶G用缭绳调节上。,木醇-醋酸乙酯(10):90)为伸开剂(层析缸基数放弃2个盛有伸开剂主体30%的浓氨烫伤小高脚杯,提早1小时均衡。,摆设后,在空气中枯燥3小时。,而且在气缸内放弃碘15小时。,取出,紧接地反省,不计首要景点和产地。,战利品烫伤,如表面的杂质点。,色与对照烫伤首要点的比较地(2),没更深,比对照烫伤(1)深,首要点不应更多。。(2)拿为了动产过量,紧密权重,在每个LML中具要紧性2mg的烫伤被解决密码结成MOBI定量。,作为棘手的receive 接收;苛求量测,用定量冲淡合法性备了每千半场一升10μg的烫伤。,作为差异receive 接收。高效液相色谱(补遗Ⅴ) d)试验。十八烃基的硅烷键合胶作为压紧;以乙酸盐缓冲溶液( 取乙酸铵,水810ML解决后,添加三乙胺,冰乙酸,磷酸,摇拍)乙腈(824):146) 为滔滔不绝相;力度为每分钟2千半场一升。;柱温为30度。;检测波长为280nm。。另取洒石酸美托洛尔对照品,将每千半场一升LM2mg烫伤解决密码结成易变的冲淡。,石英杯,紫外线辐射线灯(54nm)5cm处,躺3个小时。,作为体系可维护性的棘手的receive 接收。体系可维护性棘手的receive 接收20?L, 细的喷流式液相套色版,果酸美托洛尔峰的牧草时期约为7分钟,绝对牧草时期约处为4-〔(2RS)-2-羟氢氧基-3-〔(1-异丙烷基)氨基的〕丙氧基〕苯甲醛(杂质I) 峰,果酸美托洛尔峰与杂质I峰的参加度应大于。对照烫伤为20μL。,细的喷流式液相套色版,校准检测敏感性,使主身分色谱峰的峰高约为满漫游的10%,大众化的观念板数按果酸美托洛尔峰计算不较低的3000。买到20和L的战利品烫伤和把持烫伤。,分开细的喷流式液相套色版,色谱峰对主身分峰的牧草时期为3倍。。战利品烫伤色谱图打中色谱峰为CON。,由抑制代理人乘以的峰面积不应大于;其它单杂质峰的面积不应大于T的杂质峰的面积。;各杂质峰面积的和(杂质Ⅰ峰面积乘以抑制代理人后一共)不得大于对照烫伤的主峰面积()。战利品烫伤色谱图打中什么色谱峰均减去。。枯燥干耗 拿为了动产,用真空吸尘器清扫枯燥至恒重60℃。,减体重不克不及上级的。 % (Appendix VIII) L )。炽灼残渣 拿为了动产,依法反省(补遗七) N),残留残渣不应超越%。强敌 从炽烈的宿醉中抵消残渣。,依法反省(补遗八) H秒法,强敌目录不得超越百万半场十。。

【目录使决定】拿为了动产约,紧密权重,冰乙酸20ml,文雅的解决后,预结晶紫提示液1滴。,高氯酸滴定液 滴定至烫伤纯蓝。,用空白试验对滴定水果中止抑制。。每助长氯酸滴定烫伤 相当于的(C15H25 N03)2·C4H606。

β感受器减速器。

[往事]阴沉,封住牧草。

美托洛尔药物阐明

美托洛尔剂型

1。厚片:每块50mg,100mg;

2。概要的:50mg;

三。长效药片:100mg,200mg;

4。细的喷流:5mg。

美托洛尔药理功用

美托洛尔功用与氨酰心安比喻,β1感受器的专一性阻断功用,β2感受器的阻断功用较弱。。无内源交媾感胆量无效的与膜稳固。解释首要是在肝脏。,小的有尿压迫。,无效血药浓度252ng/ml。吸取率达成95%,最初的经过动机较高。,高达50%至60%,等离子体卵白合并率为13%。,生物器械度约为38%。,半衰期为。

美托洛尔药代动力学

内服吸取神速而完成的。,吸取率>90%,内服后2h血药浓度达2h。,生物器械度约为50%。,无效血药浓度为g/ml,药物对等离子体卵白的合并率约为12%。,半衰期为3~4h。,具有抗脂,首要经过肝脏使产生新陈代谢,美托洛尔首要以使产生新陈代谢物从脾气排泄。

美托洛尔象征

首要用于轻数字化、变作废最早的肾素;它也用于劳累型咽喉痛。、心肌梗死后二级警戒、心律失常等。。

美托洛尔禁忌征候

心率较低的每分钟45次。、第二份食物至第三度区划传导率街区、PR太空大于或平稳的秒。、皱缩压裁短、中重度心力缺少。

美托洛尔有关小心事项

1。(1)过敏性史;(2)充满性心力缺少;(3)Ⅰ级区划传导率街区;(4)多尿症;(5)举或非过敏性性喉管炎;(6)肝机能偏爱的;(7)甲状腺功用减退症;(8)雷诺汽车典型表示或对立面四周容器呕吐;(9)肾功用偏爱的;(10)孕妇和哺乳期妇女;(11)麻醉或手术受苦的人。

2。用药前后反省及屏幕血常规。、血压、心功用、肝机能、肾功用,多尿症受苦的人应活期反省血糖。。

三。个体差异较大。,一番应因人而异。。

4。大一番,美托洛尔的β1感受器专一性逐步融化。喉管痉挛受苦的人需周到的。,一般而言,只器械大批。,并即时添加β2感受器激动剂。。

5.往事无心力缺少史受苦的人在临时器械美托洛尔合拍可能性呈现心力缺少征象,心和/或利尿的应预。,充血性心力缺少等征兆应持续断球。。

6。动脉给药能核心把持心率和心肌。以为暗示,几小时内动脉给药优于内服给药。心肌梗死后授予动脉给药。,制作内服拘押心理补救办法优于独立器械一种方式。

7。手术前停药不划一。,β感受器减速器对反照交媾后心冲撞的冲撞,补充历麻醉和手术的风险。,但它可以经过多巴酚丁胺或肾上腺腺苷下旋。。中止用药可使遭受咽喉痛和/或肾素退票。,其风险可能性大于手术自己形成的风险。。

8。甲状腺机能亢进症的器械,某个征兆如心搏过速可被躲藏起来。,在可能性的事变下,应废止疑似甲状腺机能亢进。,废止甲状腺危机。。

9。废止忽然撤兵。。美托洛尔在撤药时,应逐步减量以废止产生爱挑剔的的心容器事变,如心肌梗死、心律失常、猝死等。。公海季节性竞赛是咽喉痛的要紧诱因。,照着,在DRDR合拍应放量性地限度局限季节性竞赛。。

10。过一番补救办法:(1)颠茄硷或异丙刺激物在受惊过缓的上腺上。,必然的时应急措施人工起搏器。;(2)利多卡因或地仑丁补救办法室性早搏;(3)心力缺少受苦的人的氧供给。洋地黄糖苷或利尿的;(4)低血压时输注和压抑药物补救办法;(5)安靖或地仑丁惊厥。;(6)异丙刺激物在喉管痉挛打中肾上腺。。

美托洛尔不良冲撞

氨酰心安心,由于药物可以经过血脑脊髓液屏蔽。,脑脊髓液打中浓度约为血浓度的70%,使遭受眩晕、令人头痛的事、感到厌倦的、看花眼、多梦,对血糖、血脂的冲撞较小。。

美托洛尔用法剂量

每回50mg,有朝一日2~3次,一番可以按照呕吐和必要一小儿一番开端。,尔后逐步补充。。

美托洛尔与对立面药物的相互功用

1。单胺器械某物为燃料酶延缓剂结合器械,会动机极其低血压。,应禁用。

2.奎尼丁可使美托洛尔的仓库落下,动机受惊过缓、用完的、呼吸压等。。结果一定一齐器械,心功用应亲密屏幕。,必然的时校准两种药物的剂量。。

3.普罗帕酮可补充美托洛尔浓度,卧位血压狡猾的落下。。结果一定一齐器械,心功用应小心屏幕。,特别血压。,必然的时校准美托洛尔剂量。

4。胺碘达隆结合,呈现狡猾的的受惊过作废窦性停搏。。

结成5。两种二氮陆圜类钙隔墙减速器补救办法咽喉痛,但它也会使遭受爱挑剔的的低血压或心预订增加。。合用时心功用应小心屏幕。,特别左心功用偏爱的。、心律失常或主动脉瓣狭窄。

6。地尔硫卓可巩固β感受器减速器的药理功用。,符合的心功用常态的受苦的人。。但结合器械也会动机低血压。,左室缺少与区划传导率街区。如合用应亲密屏幕受苦的人的心功用,特别暮年。、左室缺少,主动脉瓣狭窄和两种药物的一番绝对较大。。

7.异搏定与美托洛尔均有导演的负性变力性效应和负性传导率功用,可能性使遭受低血压、受惊过缓、充满性心力缺少与传导率妨碍。在左室功用偏爱的、当主动脉瓣狭窄或两个一番为LAR时观察到高地的的风险。。当两种药物一齐器械时,心功用应亲密屏幕。。

8。结合咪哒普利可动机低血压。、Bradycardia或心预订增加。。咪唑普利停药7~14天开端β感受器减速器补救办法。结果一定一齐器械,应屏幕心功用。。,特别暮年、左心室功用落下、心传导率功用裁短或主动脉瓣狭窄的受苦的人。

9.胼酞嗪可补充美托洛尔的生物器械度,空腹服药易产生。胼酞嗪对美托洛尔缓释预备无冲撞。结果必要一齐器械,吃饭时应服用。,或用于缓释预备。

10。苯肼结合,可动机心率落下。结果必要一齐器械应小心屏幕。

11。利血波结合,这两个行使职责相加。,β感受器减速器的巩固,Bradycardia和低血压可能性产生。。

12。丙烷基酚,它可以补充低血压和受惊过缓的风险。。结合用药时应小心屏幕。。

13。与Oloflavin结合器械,它可动机低血压或肾素伴受惊过缓。。合用时应亲密屏幕受苦的人的血压和心率。

14。芬太尼麻醉,器械美托洛尔可使遭受爱挑剔的的低血压。

15.西咪替丁可补充美托洛尔的血药浓度。合用时心功用应亲密屏幕。。必然的时应校准一番。。

16.环丙沙星可补充美托洛尔的浓度,动机低血压和受惊过缓。屏幕血压和心功用应合并。。

17。苯那君、帕罗西汀、羟氯喹等可制作美托洛尔的药物动力学,巩固疗效,补充不良冲撞的风险。如合用,美托洛尔应减量,并屏幕有无美托洛尔毒性冲撞征兆如受惊过作废心专一性融化的征象。

18.氟西汀可使遭受美托洛尔的血药浓度助长,毒性补充,照着,应小心屏幕。,必然的时增加美托洛尔的剂量。

19.利托那韦可补充美托洛尔的血药浓度及毒性冲撞。如合用,应减小美托洛尔的剂量。

20.三氟戊肟胺可抑制美托洛尔使产生新陈代谢,使遭受受惊过缓(或)低血压。。如合用,提议美托洛尔初始一番应当很小。,小心校准一番。,心率和血压屏幕。

21.二乙胺苯丙酮可补充美托洛尔的血药浓度,二者合并应周到的。,初始一番应当很小。。

22.当归精可抑制美托洛尔经肝脏细胞颜料P450酶的使产生新陈代谢,如合用,应当小心屏幕血压。。

23.羟氯喹可抑制美托洛尔经肝脏细胞颜料P450 2D6酶的使产生新陈代谢,如合用,应当小心屏幕血压。。

24。不在乎还没苯甲普利。、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、冠心宁与美托洛尔产生相互功用的报道,但这些药物可以弱化心肌皱缩。、区划结传导率周转率迟钝的,动机血压裁短。、Bradycardia或心预订落下,照着结果一定一齐器械,应屏幕心功用。。,尤其左心室功用落下、心传导率功用裁短或主动脉瓣狭窄的受苦的人。

25。不在乎冬眠硫磷眼前不构成疑问句和否定句。、氯普噻吨或三氟丙嗪与美托洛尔产生相互功用的报道,而是,吩噻嗪和β感受器减速器的合并可以巩固每一种。,低血压与吩噻嗪投毒。结合用药时应屏幕两种药物动机。,必然的时增加一番。

26。普罗洛尔浓度随气滞时期明显补充。不在乎眼前没关系到于积璐琛与美托洛尔产生相互功用的报道,无论如何,在结合器械时应心细。,并亲密监护。。

27。可减轻α感受器减速器的第一流的一番冲撞。除哌唑嗪外,对立面α感受器减速器的呈现减去。,但与美托洛尔同用时仍需小心。

28.美托洛尔可补充利多卡因的血药浓度。合并利多卡使自己适应或习惯于某事亲密屏幕利多卡因的血药浓度,类似校准一番。

29。异羟洋地黄毒苷结合用药可延年益寿区划传导率时期,而且美托洛尔可使异羟洋地黄毒苷血药浓度助长,心动图和异羟洋地黄毒苷血药浓度屏幕,并类似校准一番。。

30。可准备非去偏光肌松剂如氯绿素。、GLA等药效学巩固,功用时期延年益寿。

31。与刺激物结合器械时,它可以动机肾素和受惊过缓。。不在乎美托洛尔是一种心专一性的β感受器街区药,刺激物使遭受的压力冲撞很小。,无论如何,应当放量废止。。如合用,血压应小心屏幕。。

32.美托洛尔与可乐饮料定结合补救办法时,可乐饮料定忽然停药可减轻肾素。。照着,焦炭回收是必然的的。,应先撤美托洛尔,亲密屏幕血压,几天后,可乐饮料定逐步中止。。索尼与Mo,结果索尼忽然被移除,它会动机肾素退票。,应小心。

33。与含甲基的多巴结合器械时,小的有受苦的人对内源性或外因的回响有非常冲撞。,如肾素、Tachycardia或心律失常。

34。合并非甾体抗炎药,它可以动机血压助长。。如合用,血压屏幕。,类似校准美托洛尔一番。

35。李富平、利福平榜样肝细胞颜料器械某物为燃料酶,放慢美托洛尔使产生新陈代谢,裁短药效。如合用,应补充美托洛尔一番。

36。苯巴比妥或戊巴比妥可榜样肝矮小体型酶体系,可裁短美托洛尔的血药浓度,生物器械度和功能。必然的时应屏幕无效性。,必然的时校准一番,或许替代不依赖肝脏使产生新陈代谢的β感受器减速器。,如氨酰心安、噻吗洛尔。

37.美托洛尔可竞争行为去甲肾上腺上腺上腺素吸取产生的喉管扩张功用。

38。β感受器减速器竞争行为rTimun的功用。,照着应废止美托洛尔与羟苄羟麻黄属植物碱合用。

39.美托洛尔可弱化异丙肾上腺上腺上腺素或黄嘌呤的疗效。

40。Abu有β感受器激动剂。,如美托洛尔与其合用则该功用弱化。照着,在器械Ashi过去的,何明。,美托洛尔应堵塞至多48h。

41。心专一性β感受器减速器小的使遭受糖耐量受损,但多尿症受苦的人在联用美托洛尔与降糖药时仍应小心。

42。麻黄属植物具要紧性麻黄属植物碱和伪麻黄属植物碱。,可裁短抗肾素药物的疗效。。器械美托洛尔补救办法的肾素受苦的人应废止器械含麻黄属植物预备。

43.美托洛尔与醋硝香豆醇、苯丙香豆醇、普鲁卡因胺、乙酰胆碱、解酸的、溴基安定、劳拉西泮、可莱塞兰、单王水异山梨酯、尼沙替丁、泮托拉唑、渗出性中耳炎、利扎曲坦、S VelAM等当中没狡猾的的相互功用。。

44.进食可补充美托洛尔浓度和侧面下面积。

美托洛尔投毒

美托洛尔(美托洛尔、美可疑的安、倍它乐克[1][问号]美托洛尔的又称、美托洛尔是一种β感受器减速器。,β1感受器具有较强的专一性。,照着,它对空气管阻碍的补充有细微的冲撞。,但大一番在容器β2感受器中也起功用。,咽喉痛的补救办法、肾素与心律失常。

内服一番为25~50mg。,2/d,可以补充到100~150千分之一公分/天。,动脉细的喷流补救办法心律失常,开端5mg(1~2mg/min),每5分钟反复细的喷流一次。,直到无效,一共10-15千分之一公分。无效血药浓度。捕鼠内服LD50为(166)mg/kg。。

临床表示

关系到普萘洛尔的关系到愿意的:

1。不良冲撞

如受惊过缓、低血压、轻狂的、令人头痛的事、口干、胃肠不快、极端厌恶、腹部缺少、皮疹等。

2。投毒表示

(1)心容器体系功能:充满性心力缺少,心力缺少可以忽然或迟缓产生。,受惊过缓、低血压、心搏骤停。

(2)空气管表示:喉管痉挛、气喘、咳嗽、呼吸烦恼和潮气呼吸。。

(3)胆量体系表示:倦怠、有力、看花眼或欲寐、听力妨碍、觉得非常等。。

(4)消化体系的表示:无故抱怨、拉稀、腹胀、受限制等。。

(5)血液病学表示:小板增加性青紫斑、粒细胞缺少、嗜酸性粒细胞增加症等。

补救办法

美托洛尔投毒的补救办法要点为:

1。中止不良冲撞或投毒征兆。,温盐水洗胃,导泻,10%右旋糖烫伤动脉输注,助长体内压迫的药物。

2。受惊过缓:颠茄硷肌内细的喷流或动脉细的喷流1mg;或用异丙刺激物~1mg溶于5%右旋糖烫伤200~300ml内迟缓静滴,心起搏器补救办法走慢。

三。当血压裁短时,授予气密药物。。

4。改好意功用,胰高血糖素构成疑问句和否定句于1mg,肌原纤维、皮下细的喷流或动脉细的喷流。或50%右旋糖烫伤60~80ml,静脉注射。

5。喉管痉挛,吸氧,授予氨茶碱、东颠茄碱或异丙刺激物。

6。对立面对症补救办法
[2]


[3-6]

充当顾问资料
  • 1.  美托洛尔 莫白复合百科全书[充当顾问日期2017—04-26]
  • 2.  张宇编制。剧烈的投毒[M]。西安:月的第四日军医大学出版社,2008:141.
  • 3.  .奇纳河科学院上海无机两人间的关系以为所,两人间的关系数据库-药物数据库
  • 4.  .陈新谦、金有豫、唐光总编辑,新版本药理学的第十七版,第356页
  • 5.  果酸美托洛尔细的喷流液阐明书 用药充当顾问[充当顾问日期2014-128]
  • 6.  2010版《奇纳河处方汇编》第二份食物版,第863页

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